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氨曲南

时间:2018-04-11 14:45来源:猎取网 发布者:猎取啦
【别名】氨酸羧单胺菌素、噻肟单酰胺菌素、君刻单、菌克单
【外文名】Aztreonam, Azactam, Primbactin, Primbatam, SQ26776
【性状】本品白色到黄白色块状物,添加精氨酸有助于水中溶解
【药理毒理】
氨曲南对需氧革兰阴性菌具有高度的抗菌活性,包括大肠杆菌、克雷伯氏菌属的肺炎杆菌和奥克西托菌、产气杆菌、阴沟杆菌、变形杆菌属、沙雷菌属、枸橼酸菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌,以及流感杆菌、淋球菌、脑膜炎双球菌等,其对铜绿假单胞菌也具有良好的抗菌作用,对某些除铜绿假单胞菌以外的假单胞菌属和不动杆菌属的抗菌作用较差,对某些除铜绿假单胞菌以外的假单胞菌属和不动杆菌属的抗菌作用较差,对葡萄球菌属、链球菌属等需氧革兰阳性菌以及厌氧菌无抗菌活性。
氨曲南通过与敏感需氧革兰阴性菌细胞膜上青霉素结合蛋白3(PBP3)高度亲合而抑制细胞壁的合成。与大多数β-内酰胺类抗生素不同的是它不诱导细菌产生β-内酰胺酶,同时对细菌产生的大多数β-内酰胺酶高度稳定。
【药代动力学】
肌注吸收迅速、完全,正常受试者单次肌注1g,血药峰浓度可达45 mg/L,达峰时间1小时左右。单次静脉滴注(30分钟)0.5g、1g及2g后,血清峰浓度分别为54mg/L、90mg/L和204mg/L,8小时后各为1mg/L、3mg/L和6mg/L,以相同剂量改用3分钟静脉推注,血清峰浓度分别为58mg/L、125mg/L和242mg/L。
在体内广泛分布于各组织和体液中,其分布容积成人为20L。在肾、肝、肺、心、胆囊、骨、输卵管、卵巢、子宫内膜和列腺等组织,以及胆汁、胸腹膜液、心包液、支气管液、羊水、唾液和脑脊液等体液中均可达有效治疗浓度。
给药后约60~70%以原形随尿液排泄,12%随粪便排出,以单次0.5g、1g和2g(30分钟)静脉滴注给药后2小时,尿中浓度可达1100mg/L、3500mg/L和6600mg/L,8~12小时仍可维持在25~120mg/L,以单次0.5g和1g肌注给药后2小时,尿中浓度分别为500mg/L和1200mg/L,6~8小时后降至180~470mg/L。
本品蛋白结合率为40~65%、血清消除半衰期为1.5~2小时,肾功能不全者血清消除半衰期明显延长,肝功能不全者则略有延长。
【作用】本品抗β-内酰胺酶的性能较强,作用于PBP-3,抑制细胞壁合成,抗菌谱主要有革兰阴性菌,耐青霉素及头孢类的菌株,包括大肠杆菌、肠杆菌属、克雷伯杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌、粘质沙雷杆菌、嗜血杆菌、枸橼酸杆菌、与氨基糖甙类合用可加强对绿脓杆菌及肠杆菌属的作用。
【体内过程】口服不易吸收,在体内分布广泛,主要在胆汁,浆膜腔液、滑液、心耳、肾、膀胱、肝、肺、皮肤、骨、骨 胳肌、肠、子宫、输卵管中,在尿中浓度很高,脑脊液中浓度低。半衰期为1.5-2小时。
【适应症】 上述敏感菌所致的呼吸道,皮肤软组织,腹腔、胸腔、妇科感染及败血症。
【用法用量】 肌肉或静脉给药,根据感染程度,成人每次0.5-2g,每日2-4次,每日总量不超过8g。 小儿剂量: 30mg/(kg.次)或40-80mg/(kg.d)分3-4次。
【注意事项】: 1、青霉素过敏或过敏体质者慎用。
2、对肝病患者,应做动态观察,肾功不全者应减量给药,尤其与氨基糖甙类抗生素合用时。
3、孕妇哺乳妇慎用。
4、注意二重感染。
【规格】 针剂每瓶0.5,1或2g
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