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万爽力

别名盐酸曲美他嗪 , 万爽力

发布时间:2010-11-22 22:57:40    发布者:18103****22

01适应症

适用于冠脉功能不全,心绞痛,陈旧性心肌梗死。对伴有严重心功能不全者可与洋地黄并用。

02规格

包衣片:20mg,30片/瓶。

03用法用量

20mg,tid,餐服用。

04不良反应

极少患者有胃肠不适(恶心、呕吐)。

05注意事项

动物研究尚未显示致畸作用。然而,由于缺乏临床资料,致畸危险不能完全排除。妊娠期间应避免给药。由于缺乏乳汁内是否分泌的资料,建议治疗期间不要母乳喂养。

06药理作用

抗心绞痛药具有对抗肾上腺素、去甲肾上腺素及加压素的作用,能降低血管阻力,增加冠脉及循环血流量,促进心肌代谢及心肌能量的产生。同时能降低心肌耗氧量,从而改善心肌氧的供需平衡。亦能增加对强心苷的耐受性。心绞痛患者的对照试验显示:①本药可增加心绞痛患者的运动试验耐量,从治疗dl5起延缓运动诱发的心肌缺血,减少缺血,但不引起血流动力学的变化。②限制快速血压波动并不引起心率显著变化,显著减少心绞痛发作频率。③使硝酸甘油的用量明显减少。曲美他嗪作用机制:对缺血心肌的作用可能是直接细胞保护作用。通过保存缺血细胞内的能量代谢,防止细胞内ATP水平下降,在维持细胞内环境稳定的同时确保离子泵的功能完善和跨膜钠-钾泵正常转运,减少细胞内酸中毒以及阻止心肌细胞内钠和钙的聚集,保护细胞收缩功能和限制氧自由基造成的细胞溶解和内膜损伤。

07药代动力

口服吸收迅速,2h内达血浆峰值,单次口服20mg后,血浆峰浓度约55ng/m1。重复给药,24~36h血药浓度达稳态,且在整治疗中维持稳定。表观分布容积为4.8L/kg,具有良好的组织扩散,蛋白结合率低,体外测定为16%。主要经尿液排出体外,其中部分为原形,清除半衰期约为6h。
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