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琥乙红霉素
别名乙基琥珀酸红霉素酯、红霉素琥珀酸酯、利菌沙、乙琥红霉素
外文名称Erythromycin Ethylsuccinate, Abboticine, Dumotricin, Pentate…
01性状
本品为白色片剂,无臭、无味、易溶于无水乙醇、丙酮或氯仿中,乙醚中略溶,在水中几乎不溶。 本品在胃酸 中不易被破坏,在空气中稳定。经稳定性实验,本品保存3年效果不变。
02适应症
上呼吸道感染 咽喉炎 扁桃体炎 支气管扩张 支气管肺炎 白喉 百日咳 副鼻腔炎 中外耳炎 严重麦粒肿 疖痈 外伤创口感染 皮肤疾患 牙科疾患 腹泻等
03规格
片剂: 0.125g, 0.1g 颗粒剂:0.25g/包
04药理与应用
红霉素-2-乙基琥珀酸酯,为酯化红霉素的,在体内水解,释放出红霉素而起作用因无味,且在胃液中稳定,故可制成不同的口服剂型,供儿童和成人服用。适应症与红霉素同。本品经口服吸收后,在体液中被水解释放出有效物质红霉素,进入细菌体内与细菌70s核糖体50s亚基结合,阻碍细菌蛋白质合成,从而产生抑菌或杀菌作用。 敏感菌株一般可为0.5-3ug/ml浓度的琥乙红霉素所抑制,浓度在5ug/ml时则可起杀菌作用。 本品对革兰氏阳性菌尤其敏感,对青霉素耐药菌有效,可抑制和治疗B-溶血性链球菌、肺炎球菌、流感杆菌、李斯特氏菌、白喉杆菌、百日咳杆菌等感染。 本品没有青霉素类的过敏反应,克服了氨基糖甙类较的耳蜗毒性,具有广谱抗菌的卓越效能;它还存在有和免疫系统之间的潜在合作,具有渗入核细胞、吞噬细胞和淋巴细胞的能力,能有效杀灭军团杆菌、弯曲杆菌、衣原体、支原体等病菌。
05用量与用法
口服。成人剂量:30mg/(kg.d)分4次;或400mg/次,4次/d.一般每次2-4片 1日3-4次 .军团菌病: 0.8-1.6g/次, 4次/d, 不宜>4g/d.
小儿剂量:30-50mg/(kg.d),分4次。体重<5kg:40mg/(kg.d),分3-4次。5-7kg:50mg/次,4次/d.
7-11g:100mg/次,4次/d. 11-23kg:200mg/次,4次/d. 23-45kg:300mg/次,4/d.
>45kg:同成人剂量。
老年人:30mg/(kg.d)分4 次。
06药物相互作用及注意点
1.肝毒性比无味红霉素低,但仍经肝代谢,故肝功能不全者仍应慎用。
2.红霉素可透过胎盘和进入乳汁,孕妇和乳母均应慎用。食物对本品的吸收影响不大,可食后 服用。
3.与麦角胺、卡马西平、地高辛、茶碱共同使用时应酌减药量。
4.长期用药(2月以上)或反复用药时,可促进耐药菌株或霉菌的过度生长,以至体内菌群生 长失调,凡此情况应停止用药。
5.大剂量服用本品个别患者可能听力减退,停药后即可恢复。
6.服用本品偶有胃部不适、食欲不振等消化道症状和过敏症状,停药后即会消失。